Аэросонит
Действующее вещество:
Изосорбида динитрат* (Isosorbide dinitrate*)Фармгруппа:
Нитраты и нитратоподобные средстваИнструкция:
1 доза орального аэрозоля содержит изосорбида динитрата 1,25 мг; в баллончике 12 мл — 300 доз, в коробке 1 баллончик.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиангинальное.В клетках гладких мышц сосудов метаболизируется до S-нитрозотиола и оксида азота (NO), стимулирующих цитозольную гуанилатциклазу; повышает содержание циклического гуанозинмонофосфата в клетках, расслабляет гладкие мышцы и снижает тонус сосудов.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из полости рта, Cmax достигается в течение 2 мин. Около 30% циркулирующего изосорбида динитрата связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов (изосорбида-5 мононитрата и изосорбида-2 мононитрата), T1/2 — около 60 мин.
Фармакодинамика
Уменьшает потребность сердца в кислороде (снижение пред- и постнагрузки), улучшает кровоснабжение субэндокардиального слоя, снижает давление наполнения левого желудочка, вызывает открытие коронарных коллатералей, увеличивает коронарный кровоток (расширяет коронарные артерии и устраняет спазм сосудов). Оказывает расслабляющее действие на гладкие мышцы внутренних органов (бронхиального дерева, ЖКТ, мочевыводящих путей).
Клиническая фармакология
После распыления на слизистую оболочку полости рта действие начинается через 30 с и длится 15–120 мин. Положительный антиангинальный эффект может ослабляться при длительном применении (развитие толерантности к действию нитратов достаточно вероятно в случае поддержания их концентрации в сыворотке крови на неизмененном уровне в течение 24 ч).
Показания препарата Аэросонит
Стенокардия (купирование и профилактика приступов); острый инфаркт миокарда и острая левожелудочковая недостаточность, как средство скорой помощи (на догоспитальном этапе); спазм коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера), трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика.
Противопоказания
Гиперчувствительность к нитратам, шок, коллапс, выраженная артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, почечная недостаточность, дефицит глюкозо−6-фосфатазы, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I-м триместре беременности применяется в исключительных случаях. Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания.
Побочные действия препарата Аэросонит
Головная боль, головокружение, слабость, потливость, покраснение кожи, тахикардия, снижение АД, тошнота, рвота, аллергические реакции (сыпь, эксфолиативный дерматит).
Взаимодействие
Усиливает эффект антигипертензивных средств. Вероятность глубокой гипотензии значимо увеличивает этиловый спирт.
Передозировка
Цианоз, беспокойство, метгемоглобинемия, возможен летальный исход вследствие недостаточности кровообращения и дыхания.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы
Ингаляционно, 1–3 дозы распыляют на слизистую оболочку полости рта с интервалом 30 с, на фоне задержки дыхания до момента закрытия рта после приема лекарства.
Для профилактики и лечения стенокардии применяют 5–6 раз в день по 1 дозе; если боль не прекращается, процедуру повторяют через 2–5 мин, однако не более 3 доз в течение 15 мин. Лечение проводят в положении больного сидя, которое необходимо сохранять в течение 10–15 мин (профилактика ортостатической гипотонии).
Особые указания
Нельзя вдыхать. В ходе лечения рекомендуется соблюдать ежедневный послеобеденный или вечерний «безнитратный интервал» (12 ч). Применение Аэросонита при отравлении алкоголем повышает вероятность летального исхода, особенно у больных с печеночной недостаточностью.