VIDAL-справочник лекарственных средств

Справочник лекарственных средств

Сменить регион
ограничение по возрасту 18+

Москва

Санкт-Петербург

Абакан

Альметьевск

Ангарск

Арзамас

Армавир

Архангельск

Астрахань

Ачинск

Бавлы

Балаково

Балахна

Балашиха

Балтаси

Барнаул

Батайск

Белая Калитва

Белгород

Бердск

Березники

Березовский

Бийск

Благовещенск

Богородск

Бор

Братск

Брянск

Бугульма

Великий Новгород

Видное

Владикавказ

Владимир

Волгоград

Волгодонск

Волжск

Волжский

Вологда

Волоколамск

Волхов

Воронеж

Воскресенск

Воткинск

Выборг

Выкса

Вязники

Гатчина

Глазов

Голицыно

Городец

Грозный

Губаха

Дербент

Дзержинск

Димитровград

Дмитров

Добрянка

Долгопрудный

Домодедово

Дубна

Дюртюли

Егорьевск

Екатеринбург

Елабуга

Елец

Железногорск

Железнодорожный

Жуковский

Заволжье

Заинск

Заречный

Зеленоград

Зеленодольск

Златоуст

Иваново

Ижевск

Иркутск

Истра

Ишимбай

Йошкар-Ола

Казань

Калуга

Камбарка

Каменск-Уральский

Камышин

Канаш

Канск

Касимов

Кемерово

Кинешма

Киров

Киселевск

Кисловодск

Климовск

Клин

Ковров

Коломна

Кольчугино

Комсомольск-на-Амуре

Копейск

Королев

Кострома

Красногорск

Краснодар

Краснознаменск

Краснокамск

Красноярск

Кстово

Кумертау

Курган

Курск

Кызыл

Лениногорск

Ленинск-Кузнецкий

Липецк

Лобня

Луховицы

Лыткарино

Люберцы

Магнитогорск

Майкоп

Мамадыш

Махачкала

Междуреченск

Мелеуз

Менделеевск

Мензелинск

Миасс

Михайловка

Можга

Мурманск

Муром

Мытищи

Набережные Челны

Назрань

Нальчик

Нахабино

Невинномысск

Нефтекамск

Нефтеюганск

Нижневартовск

Нижнекамск

Нижний Новгород

Нижний Тагил

Новокузнецк

Новокуйбышевск

Новороссийск

Новосибирск

Новотроицк

Новоуральск

Новочебоксарск

Новочеркасск

Новошахтинск

Ногинск

Норильск

Нытва

Обнинск

Одинцово

Октябрьский

Омск

Орел

Оренбург

Орехово-Зуево

Орск

Очер

Павлово

Павловский Посад

Пенза

Первоуральск

Пермь

Петрозаводск

Подольск

Полевской

Прокопьевск

Псков

Пушкино

Пятигорск

Раменское

Ревда

Реутов

Россошь

Ростов-на-Дону

Рубцовск

Рыбинск

Рязань

Салават

Самара

Саранск

Сарапул

Саратов

Саров

Северодвинск

Северск

Сергиев Посад

Серов

Серпухов

Смоленск

Соликамск

Сочи

Ставрополь

Старый Оскол

Стерлитамак

Сургут

Сызрань

Сыктывкар

Таганрог

Тамбов

Тверь

Тобольск

Тольятти

Томск

Тула

Тюмень

Улан-Удэ

Ульяновск

Усть-Илимск

Уфа

Ухта

Фрязино

Хабаровск

Ханты-Мансийск

Хасавюрт

Химки

Чайковский

Чебоксары

Челябинск

Череповец

Черкесск

Чистополь

Чита

Чкаловск

Шахты

Шумерля

Шуя

Щелково

Электросталь

Элиста

Энгельс

Южно-Сахалинск

Якутск

Ярославль

Астемизол

Действующее вещество:

Астемизол* (Astemizole*)

Фармгруппа:

H1.антигистаминные средства

Аналоги по действующему веществу:

Инструкция:

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения, производное пиперидина. Оказывает антигистаминное действие, которое обусловлено конкуренцией с гистамином за участки связывания с H1-рецепторами на эффекторных клетках.

Предупреждает возникновение и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает зуд и экссудацию.

Практически не обладает антихолинергической активностью, не оказывает седативного действия.

Фармакокинетика

После приема внутрь астемизол быстро абсорбируется из ЖКТ, абсорбция уменьшается в присутствии пищи. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Метаболизм астемизола в печени происходит при участии ферментной системы цитохрома P450, главным образом изофермента CYP3A4 и в меньшей степени - изоферментов CYP2D6 и CYP2A6. Css в плазме астемизола и его метаболитов достигается в течение 4-8 недель. Десметиластемизол, главный метаболит астемизола, обладает антигистаминной активностью.

Связывание неизмененного астемизола с белками плазмы составляет 96%. Практически не проникает через ГЭБ.

T1/2 астемизола и его метаболитов в равновесном состоянии составляет 19 дней. Астемизол выводится в форме метаболитов с мочой и через кишечник.

Дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет - 10 мг 1 раз/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - 5 мг 1 раз/сут, 2-6 лет - 200 мкг/кг 1 раз/сут.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении астемизола и итраконазола, кетоконазола и других противогрибковых средств производных имидазола и триазола, макролидов кларитромицина, эритромицина, триацетолеандомицина, терфенадина, ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир) повышается риск развития желудочковых аритмий вследствие нарушения метаболизма астемизола в печени и повышения его концентрации в плазме крови.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения астемизола при беременности не проведено. В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое действие астемизола.

Неизвестно, выделяется ли астемизол с грудным молоком у человека. В экспериментальных исследованиях установлено, что астемизол выделяется с молоком у лактирующих собак.

Следует иметь в виду, что метаболиты астемизола могут оставаться в организме матери до 4 месяцев после прекращения терапии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - тошнота, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны желудочковые аритмии (включая аритмии типа "пируэт").

Прочие: повышение аппетита, тенденция к увеличению массы тела.

Показания

Профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, аллергического конъюнктивита. Лечение зуда, крапивницы, отека Квинке, дермографизма.

В качестве вспомогательного средства при анафилактических и анафилактоидных реакциях, бронхиальной астме.

Противопоказания

Нарушения функции печени, нарушения сердечного ритма (аритмии типа "пируэт"), одновременное применение азольных противогрибковых средств, антибиотиков группы макролидов (за исключением азалида азитромицина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов ВИЧ-протеазы, хинидина в терапевтических дозах, детский возраст до 2 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к астемизолу.

Особые указания

Следует избегать применения астемизола у пациентов с врожденным удлинением интервала QT на ЭКГ, при гипокалиемии и других нарушениях электролитного баланса, а также у больных, одновременно принимающих лекарственные средства, способные удлинять интервал QT, вызывать нарушения электролитного баланса, с антиаритмическими средствами, трициклическими антидепрессантами, хинином, антипсихотическими средствами, цизапридом, соталолом, диуретиками, с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 в печени.

Если на фоне приема астемизола наблюдаются синкопе, следует прекратить применение астемизола и обследовать пациента для выявления потенциальных нарушений сердечного ритма.

Имеются сообщения о том, что в редких случаях на фоне применения астемизола наблюдались ангионевротический отек, бронхоспазм, фотосенсибилизация, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции. В единичных случаях на фоне применения астемизола наблюдались судороги, парестезии, нарушения настроения, бессонница, кошмарные сновидения, миалгия, артралгия, отеки, повышение трансаминаз печени, гепатит. В большинстве случаев прямая связь появления этих симптомов с приемом астемизола не установлена.

При передозировке (более 30 мг/сут) наблюдались остановка дыхания и желудочковые аритмии.