Экомед
Действующее вещество:
Азитромицин* (Azithromycin*)Фармгруппа:
Макролиды и азалиды
Аналоги по действующему веществу: |
Инструкция:
Клинико-фармакологическая группа
06.021 (Антибиотик группы макролидов - азалид)Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, размер №00, с белым корпусом и красной крышечкой; содержимое капсул - гранулированный порошок белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| азитромицин (в форме дигидрата) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: лактулоза (300 мг), повидон, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав капсулы: желатин, краситель пунцовый (Понсо 4R), железа оксид красный, титана диоксид.
6 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.6 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К Экомеду чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Экомед неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Лактулоза, входящая в состав Экомеда в качестве бифидогенного фактора, является синтетическим дисахаридом, молекула которого состоит из остатков галактозы и фруктозы. Лактулоза в желудке и верхних отделах кишечника не всасывается и не гидролизуется. Высвобождающаяся из таблеток Экомеда лактулоза в качестве субстрата ферментируется нормальной микрофлорой толстого кишечника, стимулируя рост бифидобактерий и лактобацилл. В результате гидролиза лактулозы в толстом кишечнике образуются органические кислоты - молочная, уксусная и муравьиная, подавляющие рост патогенных микроорганизмов и уменьшающие вследствие этого продукцию азотсодержащих токсических веществ.
Таким образом, лактулоза в составе Экомеда снижает повреждающее действие антибиотика на нормальную микрофлору кишечника и риски побочных эффектов, связанные с дисбиозами.
Фармакокинетика
Экомед быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация Экомеда в плазме крови достигается через 2.5 – 2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.
Экомед хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием Экомеда с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность Экомеда накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют Экомед в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация Экомеда в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, Экомед не оказывает существенного влияния на их функцию. Экомед сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение Экомеда из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Лактулоза, входящая в состав Экомеда, не оказывает влияние на основные фармакокинетические параметры, характеризующие биодоступность азитромицина.
Дозировка
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз/сут.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1.5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей - 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori – 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней или в первый день – 10 мг/кг, затем 4 дня – по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг).
При лечении erythema migrans у детей доза – 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.
Передозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лекарственное взаимодействие
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.
При совместном назначении варфарина и Экомеда (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолана.
Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах Экомедом.
Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол – усиливают.
Применение при беременности и лактации
С осторожностью применяется при беременности (может применяться когда предполагаемая польза от его применения значительно превышает потенциальный риск для плода).
Запрещен к применению в период лактации (на время лечения приостанавливают).
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1 % и менее).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее).
Со стороны пищеварительной системы: диарея (5 %), тошнота (3 %), абдоминальные боли (3 %); 1 % и менее - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; у детей - запоры, анорексия, гастрит.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1 % и менее).
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Показания
— инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
— скарлатина;
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
— болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
— заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
— гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам);
— печеночная и/или почечная недостаточность;
— период лактации (на время лечения приостанавливают);
— детский возраст до 12 месяцев.
— с осторожностью - беременность (может применяться когда предполагаемая польза от его применения значительно превышает потенциальный риск для плода), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.
Особые указания
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Применение при нарушении функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Применение при нарушении функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.