Справочник лекарственных средств

Эритромицина фосфат

Действующее вещество:

Фармгруппа:

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций в виде пористой гигроскопичной массы белого цвета, без запаха.

Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы макролидов. Обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). Оказывает бактериостатическое действие. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие.

Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.

Препарат активен также в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp.

К препарату устойчивы Еscherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp.

К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика 1 мг/л, среднечувствительных - 4 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых - 6 мг/л.

Фармакокинетика

Всасывание

Сmax достигается через 20 мин после в/в введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 18%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, почках. В желчи и моче концентрация значительно превышает концентрацию в плазме крови. Хорошо проникает в ткани легких, селезенки, лимфатических узлов, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости, где концентрации эритромицина превышают его содержание в плазме крови. В грудном молоке содержится 50% от концентрации в плазме крови. Плохо проникает через ГЭБ, в спинномозговой жидкости концентрация эритромицина составляет 10% содержания препарата в плазме крови. При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 10% от концентрации в плазме крови матери.

Метаболизм

Преимущественно метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является.

Выведение

Выводится с желчью - 20-30% (в неизмененном виде), с мочой в неизмененном виде - 12-15% (после в/в введения). Т1/2 - 1.4-2 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Т1/2 при анурии составляет 4-6 ч.

Дозировка

Эритромицина фосфат применяют только в/в струйно медленно (в течение 3-5 мин) или капельно.

Разовая доза препарата для взрослых составляет 200 мг, суточная - 600 мг. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 1 г.

Детям всех возрастных групп препарат назначают в суточной дозе 20 мг/кг (в 2-3 приема).

В/в препарат вводят в течение 5-6 дней (до наступления терапевтического эффекта) с последующим переходом на лечение эритромицином для приема внутрь.

При хорошей переносимости и отсутствии флебита и перифлебита курс лечения может быть продлен до 2 нед и более.

Правила приготовления раствора

Для в/в струйного введения порошок растворяют в воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 5 мг препарата на 1 мл растворителя.

Для в/в капельного введения порошок растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 60-80 капель/мин.

Передозировка

Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка, острый панкреатит, головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью).

Лечение: тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости - проведение ИВЛ), кислотно-основного равновесия и электролитного обмена. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез малоэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Эритромицина фосфат несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом из-за антагонизма действия.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении Эритромицина фосфата с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, удлиняется период полувыведения эритромицина.

Эритромицина фосфат снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).

При одновременном применении Эритромицина фосфата с теофиллином повышается концентрация последнего.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме, т.к. эритромицин является ингибитором микросомальных ферментов печени.

Эритромицина фосфат усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).

Эритромицина фосфат снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты этих бензодиазепинов.

При одновременном применении Эритромицина фосфата с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи отмечается сужение сосудов с развитием спазмов, дизестезии.

Эритромицина фосфат замедляет выведение и усиливает эффекты метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином возможно развитие рабдомиолиза.

Эритромицина фосфат повышает биодоступность дигоксина и снижает эффективность гормональной контрацепции.

Применение при беременности и лактации

При необходимости применении препарата при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, тенезмы, диарея, абдоминальные боли, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после окончания).

Со стороны органа слуха: снижение слуха и/или шум в ушах (ототоксичность после отмены обычно обратима).

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, эозинофилия, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у пациентов с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 4 года.

Показания

Лечение тяжелых форм бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой, когда прием препарата внутрь малоэффективен или невозможен, когда необходимо быстро создать в крови высокие концентрации антибиотика, в т.ч. при следующих заболеваниях:

—дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство);

—коклюш (в т.ч. профилактика заболевания у лиц, подвергшихся риску заражения);

—трахома;

—бруцеллез;

—болезнь легионеров;

—скарлатина;

—амебная дизентерия;

—гонорея;

—конъюнктивит новорожденных;

—пневмония у детей, вызванная Chlamydia trachomatis;

—мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;

—неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;

—первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);

—инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит);

—инфекции желчевыводящих путей (холецистит);

—инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);

—инфекции кожи и мягких тканей.

Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. стоматологические вмешательства, эндоскопия) у больных с пороками сердца.

Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных штаммами грамположительных возбудителей (в частности, стафилококками), устойчивыми к пенициллину.

Противопоказания

—желтуха (в анамнезе);

—печеночная и/или почечная недостаточность;

—одновременный прием терфенадина или астемизола;

—повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и/или почек.

Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера