Эстулик
Действующее вещество:
Гуанфацин* (Guanfacine*)Фармгруппа:
Альфа.адреномиметики
Аналоги по действующему веществу:Нет данных по синонимам |
Инструкция:
Клинико-фармакологическая группа
01.020 (Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Антигипертензивный препарат)Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы Е на другой стороне; без или почти без запаха.
| 1 таб. | |
| гуанфацина гидрохлорид | 1.15 мг, |
| что соответствует содержанию гуанфацина | 1 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеариновая кислота.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гуанфацин является гипотензивным средством, действие которого основано на стимуляции центральных α2-адренорецепторов, что приводит к снижению симпатического тонуса. Стимуляция периферических α2-адренорецепторов вызывает брадикардию, что также может способствовать развитию гипотензивного эффекта. Препарат уменьшает ОПСС, что ведет к снижению АД. Сердечный выброс не изменяется. Урежение ЧСС компенсируется повышением систолического объема. Механизмы регуляции АД в покое и при физической нагрузке не изменяются. Препарат не влияет на скорость клубочковой фильтрации. Он также снижает активность ренина плазмы и уровень норадреналина плазмы крови, однако, эти эффекты не коррелируют с величиной снижения АД.
Фармакологические свойства препарата позволяют предположить, что он может дать благоприятный эффект у пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сердечной или почечной недостаточностью, AV-блокадой I степени, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.
Фармакокинетика
После приема внутрь гуанфацин быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Его метаболизм первого прохождения через печень не имеет клинического значения. Биодоступность составляет 80%. Степень связывания с белками плазмы крови составляет 60-70% (50% - с эритроцитами). Vd - 6.3 л/кг. Cmax препарата в плазме крови достигается через 1-4 ч после приема. Его фармакокинетика линейна. Метаболизируется в печени с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Через почки выводится 80% введенной дозы. Примерно 50% (40-75%) выводится в неизмененном виде; остальное количество выводится в форме метаболитов. T1/2 составляет 17-18 ч (10-30 ч); длительный эффект препарата (более 24 ч) позволяет принимать его 1 раз/сут. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.
Пожилые пациенты: возможно увеличение T1/2, однако пожилые пациенты могут получать обычные дозы.
Нарушение функции почек: клиренс гуанфацина снижается, но вследствие повышения печеночного метаболизма необходимость в снижении дозы отсутствует. Пациенты находящиеся на гемодиализе не нуждаются в дополнительных дозах, т.к. гуанфацин практически не выводится при диализе (выводится 2.4% всосавшейся дозы).
Нарушение функции печени: гуанфацин не кумулируется в организме.
Дозировка
Внутрь.
В большинстве случаев достаточное снижение АД достигается приемом 1 дозы/сут, начиная с 0.5 мг или 1 мг (1/2-1 таб.) на ночь (из-за седативного побочного эффекта гуанфацина).
При необходимости дозу можно повышать по 0.5-1 мг (1/2-1 таб.)/сут с интервалами обычно не менее 2-3 недель до достижения желаемого снижения АД. Максимальная суточная доза составляет 3 мг.
Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции почек: коррекция режима дозирования не требуется.
Нарушение функции печени: возможно применение обычных доз, т.к. кумуляции гуанфацина не наблюдается.
Нарушение функции почек и печени: может потребоваться снижение дозы. Необходимо тщательное медицинское наблюдение.
Дети в возрасте до 18 лет: эффективность и безопасность не установлены.
Передозировка
Симптомы: сонливость, нарушение сознания, выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическое лечение, тщательное наблюдение за пациентом. Препарат практически не выводится при диализе.
Лекарственное взаимодействие
Следует избегать совместного применения с альфа2-адреноблокаторами (фентоламином, иохимбином), т.к. они могут блокировать эффект препарата Эстулик.
Гипотензивный эффект снижают НПВП (в результате подавления синтеза простагландинов и задержки натрия и жидкости в организме), эстрогены (вследствие задержки жидкости в организме), симпатомиметические средства.
Следует соблюдать осторожность при сочетании со следующими средствами: симпатомиметики (повышенный прессорный эффект); трициклические антидепрессанты; барбитураты и другие индукторы ферментов (из-за усиления печеночного метаболизма, снижается уровень гуанфацина в сыворотке крови и ослабляется его эффект); бета-адреноблокаторы (без внутренней симпатомиметической активности) повышают риск развития брадикардии; другие антигипертензивные средства (возможно усиление их эффекта); седативные, снотворные и нейролептики (могут усилить седативный эффект).
Клинические исследования показали, что гуанфацин не влияет на эффекты антикоагулянтов для приема внутрь.
Этанол и лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект.
Применение при беременности и лактации
Ввиду отсутствия контролируемых клинических исследований у беременных препарат можно назначать при беременности только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. Препарат не следует назначать беременным женщинам с острой токсемической гипертензией.
Поскольку гуанфацин выделяется в грудное молоко, его не следует назначать во время грудного вскармливания. При необходимости применения препарата рекомендуется прекратить кормление грудью.
Побочные действия
Частота и интенсивность нежелательных эффектов зависят от дозы.
Средняя доза 0.5-1 мг обычно хорошо переносится. Более высокие дозы могут вызывать побочные эффекты.
Чаще всего (10-15%) наблюдаются сухость во рту, седативный эффект, головокружение, запор, брадикардия.
Редко (3-10%) отмечаются головная боль, бессонница, слабость, ортостатическая гипотензия.
Очень редко (<3%) встречаются следующие нежелательные эффекты:
Со стороны ЦНС: амнезия, спутанность сознания, парестезии, парез, заторможенность, эйфория, слабость, тревожность, нервозность, замедление скорости психических и двигательных реакций, психомоторное возбуждение, тремор рук и пальцев, депрессия, сонливость.
Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах, конъюнктивит, ирит, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия, усиленное сердцебиение, загрудинная боль, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, затрудненное глотание, слюнотечение, тошнота, снижение аппетита, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, импотенция, недержание мочи.
Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, боль в суставах.
Со стороны кожных покровов: дерматит, кожный зуд,
Прочие: повышенное потоотделение, заложенность носа, ринит.
При длительном применении нежелательные эффекты имеют тенденцию к усилению.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре от 15° до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Показания
— артериальная гипертензия, обычно в составе комбинированной терапии, при недостаточной эффективности других антигипертензивных средств или противопоказаниях к их применению.
Противопоказания
— пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы;
— кардиогенный шок;
— коллапс;
— артериальная гипотензия;
— беременность;
— период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к активному или любому из неактивных ингредиентов препарата.
С осторожностью: AV-блокада II-IIIстепени, депрессия в анамнезе, хроническая печеночная недостаточность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, синусовая брадикардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда.
Особые указания
Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД.
После внезапного прекращения терапии (через 2-7 сут) возможно развитие синдрома отмены (признаки и симптомы симпатической гиперреактивности), поэтому прекращать прием препарата следует постепенно.
Во время лечения концентрации катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче могут быть пониженными, но при внезапной отмене препарата могут повышаться. Содержание СТГ в плазме может временно повышаться в связи со стимуляцией секреции гормона, но при продолжительном применении препарата концентрация СТГ нормализуется. Может потребоваться контроль массы тела и диеты (особенно потребления соли). Если снижение АД не сохраняется в течение 24 ч, более эффективным может оказаться применение разделенных доз, но при этом повышается вероятность побочных эффектов.
Больной может не чувствовать симптомы гипертензии; важно принимать препарат даже при хорошем самочувствии.
Для снижения сонливости в дневное время необходимо принимать препарат перед сном.
Следует избегать употребления этанола, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.
Содержание лактозы в таблетке (91.15 мг) следует принимать во внимание при составлении диеты пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале курса лечения управление транспортными средствами и другими механизмами не рекомендуется из-за вероятного седативного эффекта и головокружения. В дальнейшем ограничения устанавливаются для каждого пациента индивидуально.
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью: хроническая печеночная недостаточность.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.