Ганатон
Действующее вещество:
Итоприд* (Itopride*)Фармгруппа:
Стимуляторы моторики ЖКТ, в том числе рвотные средстваСредняя цена в аптеках
| Название | Производитель | Средняя цена |
|---|---|---|
| Ганатон 0,05 n10 табл п/плен/оболоч | ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ | 368.00 |
| Ганатон 0,05 n40 табл п/плен/оболоч | ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ | 721.00 |
| Ганатон 0,05 n70 табл п/плен/оболоч | ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ | 952.00 |
Инструкция:
Клинико-фармакологическая группа
11.036 (Препарат, повышающий тонус и моторику ЖКТ. Стимулятор высвобождения ацетилхолина)Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с риской на одной стороне и гравировкой "HC 803" - на другой.
| 1 таб. | |
| итоприда гидрохлорид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза - 34.975 мг (включая избыток вследствие потери в массе при производстве - 2.93%), крахмал кукурузный - 15 мг, кармеллоза - 20 мг, кислота кремниевая безводная - 4 мг, магния стеарат - 1 мг, гипромеллоза - 4.4 мг, макрогол 6000 - 0.4 мг, титана диоксид - 0.2 мг, воск карнауба - 0.025 мг.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат стимулирует моторику ЖКТ. Итоприда гидрохлорид усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма с допаминовыми D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.
Препарат оказывает также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Фармакокинетика
Всасывание
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с эффектом "первого прохождения" через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность.
После приема 50 мг итоприда гидрохлорида внутрь Cmax достигается через 0.5-0.75 ч и составляет 0.28 мкг/мл. При повторном приеме препарата в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.
Распределение
Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет 96%. Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания.
Активно распределяется в тканях (Vd 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонкой кишке, печени, надпочечниках и желудке. Проникает через ГЭБ в минимальных количествах. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.
Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром "запаха рыбы"). У больных с триметиламинурией T1/2 итоприда увеличивается.
По данным фармакокинетических исследований in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.
Выведение
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно.
Конечный T1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.
Дозировка
Взрослым назначают внутрь по 50 мг (1 таб.) 3 раза/сут до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.
Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны.
Лечение: при передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, т.к. итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы, а не изоферментов системы цитохрома P450.
При одновременном применении Ганатона с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом изменений связывания итоприда с белками не наблюдалось.
Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других одновременно применяемых внутрь препаратов. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.
Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.
Антихолинергические средства могут ослабить эффект Ганатона.
Применение при беременности и лактации
Применение Ганатона при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а ожидаемая польза для матери перевешивает возможный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина, гинекомастия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.
Изменения лабораторных показателей: повышение активности АСТ и АЛТ, ГГТ, ЩФ и уровня билирубина.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.
Показания
Купирование симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в т.ч.:
— вздутия живота;
— чувства быстрого насыщения;
— боли или дискомфорта в верхней половине живота;
— анорексии;
— изжоги;
— тошноты;
— рвоты.
Противопоказания
— желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 16 лет;
— повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата.
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием итоприда), может усугубить течение основного заболевания.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.