VIDAL-справочник лекарственных средств

Справочник лекарственных средств

Сменить регион
ограничение по возрасту 18+

Москва

Санкт-Петербург

Абакан

Альметьевск

Ангарск

Арзамас

Армавир

Архангельск

Астрахань

Ачинск

Бавлы

Балаково

Балахна

Балашиха

Балтаси

Барнаул

Батайск

Белая Калитва

Белгород

Бердск

Березники

Березовский

Бийск

Благовещенск

Богородск

Бор

Братск

Брянск

Бугульма

Великий Новгород

Видное

Владикавказ

Владимир

Волгоград

Волгодонск

Волжск

Волжский

Вологда

Волоколамск

Волхов

Воронеж

Воскресенск

Воткинск

Выборг

Выкса

Вязники

Гатчина

Глазов

Голицыно

Городец

Грозный

Губаха

Дербент

Дзержинск

Димитровград

Дмитров

Добрянка

Долгопрудный

Домодедово

Дубна

Дюртюли

Егорьевск

Екатеринбург

Елабуга

Елец

Железногорск

Железнодорожный

Жуковский

Заволжье

Заинск

Заречный

Зеленоград

Зеленодольск

Златоуст

Иваново

Ижевск

Иркутск

Истра

Ишимбай

Йошкар-Ола

Казань

Калуга

Камбарка

Каменск-Уральский

Камышин

Канаш

Канск

Касимов

Кемерово

Кинешма

Киров

Киселевск

Кисловодск

Климовск

Клин

Ковров

Коломна

Кольчугино

Комсомольск-на-Амуре

Копейск

Королев

Кострома

Красногорск

Краснодар

Краснознаменск

Краснокамск

Красноярск

Кстово

Кумертау

Курган

Курск

Кызыл

Лениногорск

Ленинск-Кузнецкий

Липецк

Лобня

Луховицы

Лыткарино

Люберцы

Магнитогорск

Майкоп

Мамадыш

Махачкала

Междуреченск

Мелеуз

Менделеевск

Мензелинск

Миасс

Михайловка

Можга

Мурманск

Муром

Мытищи

Набережные Челны

Назрань

Нальчик

Нахабино

Невинномысск

Нефтекамск

Нефтеюганск

Нижневартовск

Нижнекамск

Нижний Новгород

Нижний Тагил

Новокузнецк

Новокуйбышевск

Новороссийск

Новосибирск

Новотроицк

Новоуральск

Новочебоксарск

Новочеркасск

Новошахтинск

Ногинск

Норильск

Нытва

Обнинск

Одинцово

Октябрьский

Омск

Орел

Оренбург

Орехово-Зуево

Орск

Очер

Павлово

Павловский Посад

Пенза

Первоуральск

Пермь

Петрозаводск

Подольск

Полевской

Прокопьевск

Псков

Пушкино

Пятигорск

Раменское

Ревда

Реутов

Россошь

Ростов-на-Дону

Рубцовск

Рыбинск

Рязань

Салават

Самара

Саранск

Сарапул

Саратов

Саров

Северодвинск

Северск

Сергиев Посад

Серов

Серпухов

Смоленск

Соликамск

Сочи

Ставрополь

Старый Оскол

Стерлитамак

Сургут

Сызрань

Сыктывкар

Таганрог

Тамбов

Тверь

Тобольск

Тольятти

Томск

Тула

Тюмень

Улан-Удэ

Ульяновск

Усть-Илимск

Уфа

Ухта

Фрязино

Хабаровск

Ханты-Мансийск

Хасавюрт

Химки

Чайковский

Чебоксары

Челябинск

Череповец

Черкесск

Чистополь

Чита

Чкаловск

Шахты

Шумерля

Шуя

Щелково

Электросталь

Элиста

Энгельс

Южно-Сахалинск

Якутск

Ярославль

Катадолон

Действующее вещество:

Флупиртин* (Flupirtine*)

Фармгруппа:

Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Аналоги по действующему веществу:

Нет данных по синонимам

Область применения:

Абдоминальная операция

Аденомэктомия

Баллонная коронарная ангиопластика

Болевой синдром в онкологической практике

Болевой синдром выраженный

Болевой синдром неревматического происхождения

Болевой синдром после травм

Болевой синдром при вертеброгенных поражениях

Болевой синдром при злокачественных новообразованиях

Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях

Болевой синдром при невралгии

Болевой синдром при ожогах

Болевой синдром при онкологических заболеваниях

Болевой синдром при опухолях

Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры

Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры

Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)

Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)

Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов

Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов

Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)

Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)

Болевой синдром при травмах

Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств

Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата

Болевой синдром слабый или умеренный

Болевой синдром у онкологических больных

Болевые ощущения в мышцах

Болевые ощущения во время менструаций

Болезненность мышц

Болезненность мышц при тяжелых физических нагрузках

Болезненные нерегулярные менструации

Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата

Болезненный мышечный спазм

Болезни суставов

Вагинальная гистерэктомия

Венечный байпас

Боли в костно-мышечной системе

Боли в костно-мышечной системе

Боли в мышцах

Боли в позвоночнике

Боли в состоянии покоя

Боли в спине

Боли мышц

Боли при злокачественных новообразованиях

Боли при злокачественных образованиях

Боли при менструации

Боли при менструациях

Боли при опухолях

Боли при травмах

Боли травматического характера

Боли у онкологических больных

Боль в мышцах

Вмешательства на влагалище и шейке матки

Боль в области спины

Вмешательства на мочевом пузыре

Боль в позвоночнике

Вмешательство в полости рта

Боль в различных отделах позвоночника

Боль в спине

Боль в суставах при травмах

Боль костно-мышечная

Боль послеоперационная и посттравматическая

Боль при метастазах в кости

Боль при онкологических заболеваниях

Боль при травмах

Боль травматического происхождения

Восстановительно-реконструктивные операции

Выраженный болевой синдром травматического происхождения

Гигиена рук медицинского персонала

Гинекологическая хирургия

Гинекологические вмешательства

Гинекологические операции

Гиповолемический шок при операциях

Глубокие повреждения тканей

Глубокие царапины на туловище

Дезинфекция гнойных ран

Дезинфекция краев ран

Диагностические вмешательства

Диагностические процедуры

Диатермокоагуляция шейки матки

Дисальгоменорея

Дисменорея

Дисменорея (эссенциальная) (эксфолиативная)

Длительные хирургические операции

Закрытая травма

Замена фистульных катетеров

Злокачественный болевой синдром

Интенсивная хроническая боль

Интенсивный болевой синдром

Интенсивный некупируемый болевой синдром

Интенсивный хронический болевой синдром

Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

03.011 (Неопиоидный анальгетик центрального действия)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул - порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

1 капс.
флупиртина малеат 100 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Оболочка капсулы: желатин, вода очищенная, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный активатор нейрональных калиевых каналов. По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротекторное действие.

В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка.

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах:

Анальгезирующее действие

Анальгезирующее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на GABA-ергические системы.

Флупиртин в терапевтических дозах активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется анальгезирующий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Нейропротекторное действие

Нейропротекторные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 и М2 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 - биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Выведение

T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов в возрасте старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax соответственно в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут с равным интервалом между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 600 мг (6 капс.).

Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капс.) утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.).

У пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости препарата.

При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления данных симптомов гепатотоксичности.

Передозировка

Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов. Проведение симптоматической терапии. Специфический антидот неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами нет.

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Применение при беременности и лактации

Катадолон® противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: >10% - усталость/слабость (15%), особенно в начале лечения; 1-10% - головокружение, депрессия, нарушения сна, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль; 0.1-1% - спутанность сознания, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: 1-10% - изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, диарея, потеря аппетита; <0.01% - повышение активности печеночных трансаминаз (возвращается к норме при снижении дозы или отмене препарата), лекарственный гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без них).

Аллергические реакции: 0.1-1% - сыпь, крапивница и зуд иногда с повышением температуры тела.

Прочие: 1-10% - потливость.

Побочные эффекты в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Показания

Острый и хронический болевой синдром:

— вследствие мышечного спазма (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия);

— головные боли;

— при злокачественных новообразованиях;

— альгодисменорея;

— посттравматическая боль;

— при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Противопоказания

— заболевания печени в анамнезе;

— холестаз;

— тяжелая миастения;

— хронический алкоголизм;

— звон в ушах (в т.ч. недавно излеченный);

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к флупиртину и другим компонентам препарата.

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и/или почек, гипоальбуминемии, пациентам старше 65 лет.

Особые указания

При применении у пациентов со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

У пациентов, страдающих звоном в ушах, в т.ч. недавно излеченным, возрастает риск повышения активности печеночных ферментов, в связи с чем прием препарата противопоказан таким пациентам.

У пациентов старше 65 лет или при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности или при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы препарата.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные результаты теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая, что Катадолон® может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции, рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза составляет 300 мг (3 капсулы).

Применение при нарушении функции печени

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза составляет 200 мг (2 капсулы).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

• капс. 100 мг: 10, 30 или 50 шт. П N015611/01 (2027-04-09 – 0000-00-00)