Кларицин
Действующее вещество:
Кларитромицин* (Clarithromycin*)Фармгруппа:
Макролиды и азалидыИнструкция:
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кларитромицина 250 или 500 мг; в стрипе по 10 таблеток, в картонной коробке 1 стрип.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое, противоязвенное.Связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны микробной клетки и нарушает синтез белка.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется в ЖКТ (пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность). Связь с белками плазмы — более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика C max. Второй пик обусловлен способностью концентрироваться в желчном пузыре с последующим высвобождением. При пероральном приеме в дозе 250 мг T1/2 составляет 1–3 ч. 20% принятой дозы гидроксилируется в печени при участии ферментов цитохрома Р 450 до 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной антимикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации препарата и его основного метаболита составляют 1 и 0,6 мкг/мл, а T1/2 — 3–4 ч и 5–6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация препарата и его метаболита в плазме увеличивается до 2,7–2,9 мкг/мл и 0,83–0,88 мкг/мл, а T1/2 — до 4,8–5 ч и 6,9–8,7 ч соответственно. Создает эффективные концентрации, в 10 раз превышающие плазменный уровень, в легких, коже и мягких тканях. При однократном приеме 250 мг и 1,2 г с мочой выводится 37,9 и 46%, с калом — 40,2 и 29,1% соответственно.
Фармакодинамика
Активен в отношении Streptococcus agalactiae (S.pyogenes, S.viridans, S.pneumoniae), Haemophilus influenzae (H.parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campylobacter) pylori, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae (trachomatis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus,) и всех микобактерий, кроме M.tuberculosis).
Показания препарата Кларицин
Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, синусит, отит, бронхит, пневмония), кожи и мягких тканей (фолликулит, рожистое воспаление); микобактериальные инфекции: распространенные или локализованные, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare, локализованные, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii; инфекции, вызванные H.pylori (для снижения частоты рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности только по жизненным показаниям. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия препарата Кларицин
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка, изменение цвета зубов (обратимое), преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, редко — холестатическая желтуха, гепатит, недостаточность печени (возможен летальный исход).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, спутанность сознания, тревога, страх, бессонница, ночные кошмары, шум в ушах, дезориентация, галлюцинации, психозы, деперсонализация, редко — парестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): крайне редко — удлинение интервала QT, желудочковая аритмия (в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия и трепетание или мерцание желудочков), тромбоцитопения и лейкопения.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: головная боль, нарушение вкуса, потеря слуха, увеличение креатинина в сыворотке, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, гипогликемия (в т.ч. у больных, принимающих пероральные гипогликемические средства или инсулин).
Взаимодействие
Запрещен одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина, т.к. повышается их концентрация в крови, что может вызвать удлинение интервала QT и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую пароксизмальную тахикардию, фибрилляцию, трепетание или мерцание желудочков. Увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени при участии ферментов цитохромного комплекса Р450 (в т.ч. непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, терфенадина (в 2–3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алкалоидов спорыньи. Ингибиторы гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы (ловастатин и симвастатин) могут вызвать острый некроз скелетных мышц. Уменьшает Cl тризолама, тем самым повышая его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания. Эрготамин может привести к острой эрготаминовой интоксикации (периферические вазоспазмы, извращенная чувствительность). Уменьшает равновесную концентрацию зидовудина при пероральном приеме (интервал между приемами должен быть не менее 4 ч). Ритонавир увеличивает уровень клариторомицина в плазме и у больных с нарушением функции почек необходима коррекция дозы: при Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин — снижение на 50%, менее 30 мл/мин — на 75% (доза кларитромицина не должна превышать 1 г/сут).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым — от 250 до 500 мг 2 раза в сутки, длительность курса лечения — 6–14 дней. Детям — 7,5 мг/кг/сут (максимально до 500 мг/сут), в течение 7–10 дней. При инфекции, вызванной Mycobacterium avium, — внутрь по 1 г 2 раза в сутки в течение 6 мес и более. У пациентов с почечной недостаточностью (при Cl креатинина менее 30 мл/мин) дозу понижают в 2 раза, курс лечения — не более 14 дней.
Особые указания
При наличии хронических заболеваний печени необходим регулярный контроль ферментов сыворотки крови. С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся в печени (рекомендуется мониторинг их концентрации в крови). В случае совместного назначения с варфарином или др. непрямыми антикоагулянтами следует контролировать протромбиновое время. Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и др.антибиотиками-макролидами, линкомицином и клиндамицином. При длительном или повторном применении возможно развитие суперинфекции.