Ливиал
Действующее вещество:
Тиболон* (Tibolone*)Фармгруппа:
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Аналоги по действующему веществу: |
Инструкция:
Клинико-фармакологическая группа
23.042 (Противоклимактерический препарат)Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, c выдавленным кодом "MK" над "2" на одной стороне и надписью "ORGANON" - на противоположной.
| 1 таб. | |
| тиболон | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, аскорбил пальмитат, лактоза, вода очищенная (удаляется в процессе производства).
28 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.28 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат для лечения климактерического синдрома, не вызывающий регулярных кровотечений отмены. Стабилизирует работу гипоталамо-гипофизарной системы в климактерическом периоде, что достигается за счет эстрогенных, прогестагенных и слабых андрогенных свойств препарата.
Тиболон быстро метаболизируется в три соединения, которые обеспечивают фармакологическое действие Ливиала. Два метаболита, 3α-OH-тиболон и 3β-OH-тиболон, обладают преимущественно эстрогенной активностью, а третий - δ4-изомер тиболона - обладает прогестагенной и слабой андрогенной активностью.
Ливиал оказывает специфическое для разных типов тканей действие. Это - эстрогенное влияние на влагалище, костную ткань и терморегулирующие центры в головном мозге (коррекция приливов); преимущественно прогестагенное действие на молочные железы. Ливиал не вызывает пролиферации эндометрия из-за локального превращения в δ4-изомер, обладающего прогестагенной и андрогенной активностью. Редкие случаи появления кровянистых выделений при приеме Ливиала обычно являются следствием атрофии эндометрия. Ливиал способствует снижению концентрации холестерина, триглицеридов в плазме крови и повышению фибринолитической активности крови. Ливиал улучшает настроение и повышает либидо.
Фармакокинетика
Всасывание и метаболизм
После приема внутрь тиболон быстро и полностью всасывается. Вследствие быстрого метаболизма уровни тиболона в плазме крови очень низки. Максимальные концентрации в плазме крови метаболитов тиболона достигаются через 1-1.5 ч после приема препарата.
Выведение
Выведение тиболона происходит главным образом в виде метаболитов. Небольшое количество выделяется с мочой, а большая часть - с желчью и калом. T1/2 метаболитов составляет приблизительно 7 ч без последующего накопления.
Дозировка
Ливиал принимают по 2.5 мг/сут, предпочтительно в одно и то же время дня. Улучшение состояния наступает в течение нескольких недель, но наилучшие результаты наблюдаются при продолжении лечения в течение, по крайней мере, 3 мес.
В рекомендованной дозе прием препарата можно продолжать длительное время.
Начинают принимать таблетки из верхнего обведенного в рамку ряда, первой принимают ту, которая помечена соответствующим днем недели. В последующие дни принимают по 1 таб./сут из упаковки, в направлении, указанном стрелкой, до тех пор, пока не будут приняты все таблетки.
Передозировка
Явления острого отравления Ливиалом выражены слабо, обычно при приеме нескольких таблеток интоксикация не наблюдается. Возможны нарушения функции ЖКТ.
Специфического лечения не требуется.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме Ливиала с антикоагулянтами возможно усиление действия последних (снижение уровня фибриногена, повышение концентрации антитромбина III, плазминогена и увеличение фибринолитической активности плазмы).
Метаболизм Ливиала может ускоряться, и, следовательно, его активность может снижаться при одновременном приеме препаратов, индуцирующих ферментативные системы.
Применение при беременности и лактации
Ливиал противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: иногда - изменение массы тела, влагалищное кровотечение, претибиальный отек.
Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - диарея, изменение показателей функции печени. Частота побочных эффектов невелика.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2° до 25°C.
Показания
— симптомы естественной или хирургической менопаузы;
— профилактика остеопороза при недостаточности эстрогенов.
Противопоказания
— беременность;
— лактация (период грудного вскармливания);
— диагностированная гормонозависимая опухоль или подозрение на нее;
— тромбозы и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе, возникшие при беременности или при использовании эстрогеносодержащих препаратов;
— влагалищное кровотечение неясной этиологии.
Особые указания
Ливиал не является контрацептивом.
Ливиал следует назначать сразу же после хирургической менопаузы и не ранее чем через 1 год после естественной менопаузы (последней менструации).
Не рекомендуется превышать ежедневную дозу (1 таб./сут) из-за возможности возникновения кровянистых выделений из влагалища.
Во время приема Ливиала необходимо осуществлять врачебный контроль за больными с мигренью, эпилепсией, сахарным диабетом, нарушениями функции почек и гиперхолестеринемией, а также при наличии указанных заболеваний в анамнезе.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.