Справочник лекарственных средств

Мерказолил

Действующее вещество:

Фармгруппа:

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид, содержащийся в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na+-K+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению - ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, в результате сократимость миокарда повышается. Повышает работу сердца, при этом удлиняет диастолу, увеличивает ударный и минутный объемы, наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и таким образом, к снижению потребности миокарда в кислороде.

Отрицательное дромотропное действие проявляется повышением рефрактерности AV-узла. При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды замедляют диастолу, улучшая внутрисердечную и системную гемодинамику. Отрицательное хронотропное действие обусловлено прямым и опосредованным влиянием на регуляцию сердечного ритма.

У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез; уменьшает отеки, одышку.

Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 20-60%, связывание с белками плазмы - 25-40%, T1/2 - 28-36 ч. Выводится из организма почками в неизмененном виде. Характеризуется относительно небольшой способностью к кумуляции.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и динамики клинического эффекта.

Взрослым при проведении быстрой дигитализации - в/м или в/в в суточной дозе до 1.4 мг, разделенной на 2 введения; при медленной дигитализации - в/м или в/в в суточной дозе до 800 мкг, разделенной на 3 введения. При достижении насыщения переходят на поддерживающее лечение - в/в или в/м до 400 мкг/сут. При проведении насыщающей терапии - внутрь до 6-8 мг/сут в 3-4 приема. Для поддерживающей терапии - до 1 мг/сут в 2 приема.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами, сульфасалазином, колестирамином уменьшается абсорбция ланатозида С из ЖКТ.

Одновременный прием препаратов кальция, катехоламинов, диуретиков повышает риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с хинидином, метилдопой, спиронолактоном, амиодароном, верапамилом, нифедипином повышается концентрация ланатозида C в плазме крови.

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают нарушения AV-проводимости.

При одновременном применении с ГКС, диуретиками повышается риск развития электролитных нарушений (гипокалиемии, гипомагниемии).

При одновременном применении с тиазидными диуретиками, препаратами кальция (особенно при в/в введении) повышается риск развития гиперкальциемии.

Амиодарон, мерказолил при одновременном применении с ланатозидом C повышают риск развития гипотиреоза.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, замедление AV-проводимости.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, спутанность сознания и делирий, нарушения сна, головная боль, головокружение, снижение остроты зрения.

Со стороны системы кроветворения и свертывающей системы крови: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гинекомастия; редко - кожная сыпь.

Показания

Хроническая сердечная недостаточность, острая левожелудочковая недостаточность, хроническое легочное сердце, тахисистолическая форма мерцательной аритмии, трепетание предсердий (для урежения ЧСС или перевода трепетания предсердий в фибрилляцию с контролированной частотой проведения импульсов через AV-узел), пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.

Противопоказания

Абсолютные: гликозидная интоксикация; повышенная чувствительность к ланатозиду C.

Относительные: выраженная брадикардия, AV-блокада и СССУ без водителя ритма, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, экстрасистолия, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), выраженная дилатация полостей сердца, "легочное" сердце, наличии артериовенозного шунта, инфаркте миокарда.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с электролитными нарушениями (в т.ч. состояние после диализа, диарея, при недостаточном питании, продолжительной рвоте, прием диуретиков), или с другими лекарственными средствами, вызывающими электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), при гипотиреозе, алкалозе, миокардите, ожирении, у пациентов пожилого возраста, при гипоксии, почечной/печеночной недостаточности.

Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите.

При появлении симптомов передозировки (тошнота, рвота, брадикардия, экстрасистолия, бигеминия, нарушение зрения) лечение следует прекратить на несколько дней, а затем возобновить в меньшей дозе.

При более выраженных признаках гликозидной интоксикации рекомендуется назначение калия - 2-4 г/сут в виде калиевых солей (хлориды, цитраты, фосфаты и аспарагинаты), антиаритмических препаратов (дифенин) и 5% раствора декстрозы с витаминами (B1, B6, C).

Препараты, содержащие ЛАНАТОЗИД C (LANATOSIDE C)