Омепразол-Рихтер
Действующее вещество:
Омепразол* (Omeprazole*)Фармгруппа:
Ингибиторы протонного насоса
Аналоги по действующему веществу: |
Инструкция:
Клинико-фармакологическая группа
11.006 (Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Противоязвенный препарат)Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, размер №2, с желтой непрозрачной крышечкой и желтым непрозрачным корпусом; содержимое капсул - сферические микрогранулы белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 капс. | |
| омепразол | 20 мг |
Вспомогательные вещества: микрогранулы сахара (крахмал кукурузный, сахароза), натрия лаурилсульфат, натрия гидрофосфат, маннитол, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, полисорбат 80, титана диоксид, сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом (1:1) дисперсия 30% (Эудрагит L30-D55).
Состав твердых желатиновых капсул: вода, желатин, хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171).
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор протонового насоса. Снижает кислотопродукцию - тормозит активность Н+/К+ АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует, тем самым, заключительную стадию секреции соляной кислоты.
Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум - через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.
Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН=3 в течение 17 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, Тmax- 0.5-3.5 ч, биодоступность - 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%), обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, связь с белками плазмы - 90-95% (альбумин и кислый альфа 1-гликопротеин). Практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и другие), фармакологически неактивных.
Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%). Т1/2 - 0.5-1 ч (при печеночной недостаточности - 3 ч), клиренс - 500-600 мл/мин.
При ХПН выведение снижается пропорционально снижению КК. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.
Дозировка
Внутрь, капсулы обычно принимают утром, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи). Капсулы нельзя разжевывать.
При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии - 20 мг 1 раз/сут.
Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз/сут. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 2-3 неели, при необходимости - 4-5 недель; при язвенной болезни желудка и эзофагите - 4-8 недель.
Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными препаратами, назначают по 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки - 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 недель.
При синдроме Золлингера-Эллисона - 60 мг; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2-3 приема).
Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 10 мг 1 раз/сут.
Для эрадикации Helicobacter pylori используют тройную (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза/сут; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза/сут; либо омепразол 40 мг 1 раз/сут, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг - по 3 раза/сут) или двойную терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг - по 2 раза/сут; либо омепразол 40 мг - 1 раз/сут и кларитромицин 500 мг - 3 раза/сут или амоксициллин 0.75 -1.5 г - 2 раза/сут).
При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг; при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ - недостаточно эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Может снижать абсорбцию кетоконазола, выведение диазепама, фенитоина (метаболизируются в печени посредством цитохрома Р450 2С19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих препаратов. В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами. Изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения рН (например, солей железа).
Повышает концентрацию (взаимно) кларитромицина в крови.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях - повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса; в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны ЦНС системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - артралгия, мышечная слабость, миалгия.
Со стороны кожных покровов: редко - кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: редко - гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Условия и сроки хранения
При температуре не выше 30°С, в месте, недоступном для детей. Срок годности - 2 года.
Показания
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);
— рефлюкс-эзофагит;
— гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
— НПВП-гастропатия;
— эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
— детский возраст;
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность.
С осторожностью - почечная и/или печеночная недостаточногсть
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом, сметаной) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.
Применение при нарушении функции почек
При нарушении функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
Применение при нарушении функции печени
При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.