Релаксон
Действующее вещество:
Зопиклон* (Zopiclone*)Фармгруппа:
Снотворные средства
Аналоги по действующему веществу: |
Область применения: |
Инструкция:
Клинико-фармакологическая группа
02.023 (Снотворный препарат)Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| зопиклон | 7.5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактоза, натрия карбоксиметилкрахмал (примогель), крахмал картофельный или крахмал кукурузный, магния стеарат, оксипропилметилцеллюлоза или оксипропилцеллюлоза, тальк, поливинилпирролидон (повидон), полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.5 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Зопиклон является снотворным средством из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК, модулируя открытие каналов для ионов хлора, в результате чего происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.
Зопиклон обладает свойством укорачивать время до засыпания и урежать частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Практически не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня.
Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Фармакокинетика
Абсорбция
Зопиклон быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигаются в пределах 1.5-2 ч и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3.75 мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также приема пищи.
Связь с белками плазмы крови составляет примерно 45%.
Метаболизм
После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные.
Основными метаболитами являются производное N -оксида и N -десметиловый метаболит. T1/2 составляет приблизительно 4.5 и 7.4 ч соответственно.
В рекомендуемых дозах T1/2 неизмененного зопиклона составляет при близительно 5 ч. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.
Отдельные группы больных
У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.
У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в со ответствии с уменьшением процесса деметилирования.
Дозировка
Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать четыре недели. Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Препарат принимают перед сном.
Длительность лечения.
Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней.
Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель.
Хроническая бессонница: длительность курсового лечения определяется после консуль тации со специалистом.
Рекомендуемая доза для взрослых – 7.5 мг (1 таб). Максимальная доза составляет 15 мг.
Лечение пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией печени или хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3.75 мг (1/2 таб.) и, при необходимости, увеличивают до 7.5 мг.
Хотя в случаях почечной недостаточности кумуляции зопиклона и его метаболитов не было обнаружено, у таких больных рекомендуют начинать лечение с дозы 3.75 мг.
Передозировка
Передозировка обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения ЦНС от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата.
Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям.
Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объема распределения зопиклона. Флумазенил может быть использован как антидот.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, так как седативный эффект зопиклона может усилиться.
Усиление угнетающего влияния на ЦНС может встречаться в случаях одновременного назначения с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также эритромицином. Прием препарата снижает концентрацию тримипрамина в плазме.
Применение при беременности и лактации
Не рекомендуется использовать препарат во время беременности и назначать кормящим матерям.
Побочные действия
Наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона - горький вкус во рту, также могут быть:
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения;
Со стороны пищеварительной системы: расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту.
Аллергические кожные реакции типа зуда и высыпаний, крайне редко встречаются ангионевротические и анафилактические реакции.
Психические и парадоксальные реакции: редко - ночные кошмары, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.
После прекращения лечения в редких случаях могут наблюдаться синдром "отмены " и рикошетная бессонница.
Были отмечены единичные случаи незначительного повышения в сыворотке крови трансаминаз и/или щелочной фосфатазы.
Условия и сроки хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Показания
— лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых различной этиологии (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).
Противопоказания
— гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата;
— тяжелая миастения;
— выраженная дыхательная недостаточность;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— синдром "ночного" апноэ;
— беременность и период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет.
Особые указания
У пациентов с ночными приступами бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) зопиклон урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность. При назначении зопиклона необходимо помнить, что, хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях:
— нарушения дозы и продолжительности лечения;
— злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами;
— совместное использование с алкоголем или другими психотропными препаратами.
Рикошетная бессонница и синдром "отмены "
Риск таких явлений после резкого прекращения зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозировку и уведомлять об этом больного.
Амнезия
Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:
— принимать таблетку непосредственно перед сном;
— обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.
Депрессия
Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать ее симптомы.
Использование у детей
Безопасная и эффективная доза зопиклона не была установлена у детей и молодых людей до 18 лет.
Влияние на способность к вождению и управлению транспортом
Из-за своих фармакологических свойств зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению и управлению транспортом, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, поэтому в период лечения необходимо быть предельно осторожным, либо воздерживаться от деятельности данного рода.
Применение при нарушении функции печени
Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.